智通財經APP獲悉，12月25日，中國國家藥品監督管理局藥品審評中心(CDE)網站公示，由Cytokinetics(CYTK.US)和箕星藥業聯合申報的一款1類新藥CK-3773274(CK-274)片獲得臨牀試驗默示許可，擬開發用於梗阻性肥厚型心肌病(HCM)。
CK-274是新一代心肌肌球蛋白抑制劑，箕星藥業與Cytokinetics公司於今年7月就CK-274在大中華區的研發和商業化簽訂了獨家許可協議。
截圖來源：CDE官網
CK-274是一種新型口服小分子心肌肌球蛋白抑制劑，由Cytokinetics科學家研發。早前箕星藥業新聞稿指出，CK-274源於一項廣泛的化學優化項目，該項目對治療指數和藥代動力學特性進行了細緻的觀察，這些特徵有望轉化爲臨牀開發中的“next-in-class”潛力藥物。
此次CK-274在中國獲批臨牀，擬開發用於梗阻性肥厚型心肌病。據介紹，CK-274通過直接與心肌肌球蛋白在一個獨特和選擇性的變構結合位點結合，來降低心肌收縮力，從而阻止肌球蛋白進入收縮狀態。CK-274減少了每個心動週期中活躍的肌動蛋白-肌球蛋白交叉橋的數量，從而降低了心肌收縮力。這種作用機制可能對以過度收縮爲特徵的疾病(如HCM)具有治療效果。
在心臟功能的臨牀前模型中，無論是正常心臟功能模型還是小鼠HCM模型中，CK-274都以可預測的劑量和劑量依賴性的方式降低心臟收縮力。
