智通財經APP訊，基石藥業-B(02616)發佈公告，公司自主研發的抗體偶聯藥物(ADC)CS5006的專利(WO/2024/208354)已於2024年10月10日公開。
CS5006是一款同類首創、具有全新靶點的抗體偶聯藥物(ADC)——靶向整合素β4(ITGB4)。ITGB4是一種跨膜蛋白，僅與整合素α6(ITGA6)結合形成異二聚體(α6β4)，並以層粘連蛋白作爲細胞外配體。ITGB4被視爲多種腫瘤的標誌物，其高表達與腫瘤的侵襲性和不良預後相關。集團通過內部精心構建的生物信息學平臺、結合前沿AI算法分析以及綜合對比已發表的文獻，發現ITGB4在非小細胞肺癌、結直腸癌、食管鱗狀細胞癌和頭頸部鱗狀細胞癌等多種適應症中高度表達，是理想的靶向治療候選分子。
在CS5006的研發過程中，基石藥業將候選單克隆抗體與已在臨牀驗證的連接子及包括GGFGDXd和VC-MMAE在內的藥物載荷相結合，作爲模型ADC分子，以支持項目的概念驗證研究。體外研究結果表明，CS5006-GGFG-DXd和CS5006-VC-MMAEADCs在腫瘤細胞內化後，均能高效釋放細胞毒素，迅速殺死腫瘤細胞。體內研究結果進一步驗證了這兩種ADC強大的抗腫瘤活性和符合預期的耐受性，爲其下一步臨牀開發提供了有力的數據支持。目前，CS5006採用了自主知識產權的連接子，已接近完成臨牀前候選分子(PCC)的篩選，預計將於2025年提交新藥臨牀研究(IND)申請。
基石藥業首席執行官、研發總裁及執行董事楊建新博士表示：“CS5006專利的公佈，不僅展示了我們在ADC領域的創新成果，更突顯了基石藥業從研發到商業化的全鏈條能力。我們對CS5006以及其他創新ADC項目的臨牀潛力充滿期待，希望它們能爲全球癌症患者帶來突破性的治療方案。”
此外，基石藥業還在積極推進新一代擁有自主知識產權的連接子的開發，以提升當前廣泛使用的連接子(如GGFG四肽連接子和VA/C二肽連接子)的親水性和腫瘤選擇性。這些新型連接子將更大限度地保障ADC的安全性和藥效表現、大大增加連接子適配靶點和抗體分子的靈活性、並支持基石管線2.0中的多個ADC項目，包括靶向SSTR2的CS5005、靶向ITGB4的CS5006及同時靶向EGFR/HER3的CS5007等。