智通財經APP訊，綠葉製藥(02186)發佈公告，集團自主研發的抗腫瘤創新制劑鹽酸伊立替康脂質體注射液(LY 01610)已完成Ⅲ期臨牀首例患者入組。該項試驗爲一項多中心、隨機、開放、平行設計Ⅲ期臨牀研究，旨在評價LY 01610對比託泊替康在複發性小細胞肺癌(SCLC)患者中療效和安全性。
LY 01610有望成爲複發性SCLC的更優治療方案。截至目前，國內尚無用於治療SCLC的鹽酸伊立替康脂質體獲批上市。
複發性SCLC多年來缺乏明顯提高療效、改善預後的治療方案，化療仍是控制疾病進展的基石手段。《中國臨牀腫瘤學會(CSCO)小細胞肺癌診療指南(2023版)》推薦將託泊替康用於一線治療後六個月內復發的SCLC患者二線標準治療，將鹽酸伊立替康推薦聯合鉑類用於廣泛期SCLC一線治療、單藥作爲可選方案用於SCLC二線治療。
然而，託泊替康和鹽酸伊立替康的臨牀應用均存在限制：託泊替康療效有限(對於敏感復發人羣客觀緩解率(ORR)不足25%，對於耐藥復發人羣ORR不足10%)，具有嚴重的骨髓毒性，患者耐受性欠佳(4級中性粒細胞計數降低發生率可達70%);鹽酸伊立替康對正常組織細胞的毒性大，易導致遲發性腹瀉(3–4級TEAE發生率30%左右)、中性粒細胞減少(3–4級TEAE發生率25%左右)等(說明：研究中的鹽酸伊立替康試驗人羣爲結直腸癌患者，而非SCLC患者)。
LY 01610通過給藥創新，將鹽酸伊立替康包載於脂質體中，可保護藥物活性結構，改變藥物在體內的藥代行爲和分佈，顯著提高藥物及其活性代謝產物的血藥濃度，延長半衰期。同時提高藥物在腫瘤組織內的分佈，減少在其他器官的蓄積，起到減毒增效的作用。
在已完成的Ⅰ期和Ⅱ期臨牀試驗中，LY 01610表現出良好的療效和安全性。在針對中國複發性SCLC患者的Ⅱ期臨牀試驗中，LY 01610的ORR、緩解持續時間(DOR)、無進展生存期(PFS)、總生存期(OS)表現出優於複發性SCLC的標準治療方案—託泊替康的歷史水平;安全性方面，其血液學毒性少於託泊替康，腹瀉等消化道反應較鹽酸伊立替康小。
中國肺癌的發病率及死亡率高居癌症之首，2022年新發患者約106.06萬人，死亡約73.33萬人，其中SCLC佔肺癌的13–17%，該疾病惡性程度高，患者確診時多爲晚期，導致預後極差，廣泛期SCLC的五年生存率僅3%，約75%的局部晚期患者和超過90%的轉移性患者在治療兩年內復發。
集團將持續推動LY 01610在中國的後續臨牀研究，進一步證實其治療優勢，以期該產品填補廣泛未被滿足的患者需求。
除LY 01610外，集團依託脂質體與靶向給藥技術平臺收穫多項重要成果：已上市的獨家產品紫杉醇脂質體制劑(力撲素®)因明確的療效和更好的安全性，在臨牀應用中獲得醫生和患者廣泛認可;另有國內首個申報並進入臨牀的鹽酸伊立替康氟尿苷複方脂質體等在研產品。