智通財經APP訊，歌禮制藥-B(01672)發佈公告，同類首創治療肥胖症的減重不減肌候選藥物ASC47與司美格魯肽聯合用藥在飲食誘導肥胖(DIO)小鼠模型研究中顯示出令人鼓舞的療效。
ASC47是歌禮自主研發的脂肪靶向、每月一次皮下注射的甲狀腺激素受體β (THRβ)選擇性小分子激動劑。ASC47具有獨特的差異化特性，能夠靶向脂肪，從而在脂肪組織中產生劑量依賴性的高藥物濃度。
在澳大利亞進行的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)偏高受試者I期單劑量遞增(SAD) 研究(NCT06427590)的期中數據顯示，皮下注射ASC47的半衰期爲21天。此外， ASC47顯示出了良好的耐受性，當前劑量已遞增至90 mg，無嚴重不良事件(SAE) 發生，也未發生因不良事件(AE)而導致的停藥。大多數AE爲輕度(1級)。沒有報告胃腸道和心臟AE，沒有報告肝酶異常。更高劑量的研究仍在進行中。
在此前的臨牀前研究中，常規劑量ASC47(45 mg/kg，皮下注射，每兩週一次)單藥顯示出總體重下降24.6%的療效，與司美格魯肽單藥(下降23.1%，30 nmol/ kg，皮下注射，每日一次)療效相似。常規劑量ASC47使肌肉總量增加5.8%，而司美格魯肽使肌肉總量減少9.3%。
低劑量ASC47聯合司美格魯肽在DIO小鼠中的頭對頭研究旨在將低頻注射(皮下注射，每四周一次)低劑量ASC47(3 mg/kg或9 mg/kg)聯合司美格魯肽(30 nmol/ kg，皮下注射，每日一次)療法與司美格魯肽單藥療法(30 nmol/kg，皮下注射，每日一次)進行對比。低劑量ASC47聯合用藥1(ASC47, 3 mg/kg，皮下注射，每四周一次，聯合司美格魯肽，30 nmol/kg，皮下注射，每日一次)優於司美格魯肽單藥療法，聯合用藥使體重下降36.2%，司美格魯肽單藥使體重下降23.1%，聯合用藥比單藥多減重56.7%。