智通財經APP訊，和譽-B(02256)發佈公告，公司的附屬公司上海和譽生物醫藥科技有限公司(和譽醫藥)宣佈，已完成“一項評估ABSK061和ABSK043聯合或不聯合化療在FGFR2/3改變的轉移性/不可切除的實體瘤患者中的安全性及有效性的開放性多中心II期臨牀研究(方案編號：ABSK061-201)”的首例胃癌患者給藥。
ABSK061是全球臨牀進度最快的靶向FGFR2和FGFR3的口服選擇性的強效抑制劑。ABSK043是一種靶向PD-L1的口服小分子抑制劑。兩藥在前期研究中均觀察到了較強的抗腫瘤活性及良好的安全性，且藥物聯用相互作用的風險較小，支持在FGFR改變的晚期實體瘤患者中探索ABSK061聯合ABSK043的有效性及安全性。
ABSK061-201是一項評估ABSK061和ABSK043聯合或不聯合化療在FGFR2/3改變的轉移性/不可切除的實體瘤患者中的安全性及有效性的開放性多中心II期臨牀研究。
研究包括劑量遞增和擴展期兩個部分。劑量遞增將評估ABSK061及ABSK043在FGFR2/3激活改變或過表達的轉移性/不可切除的晚期實體瘤患者中的安全性、耐受性、初步療效和PK特徵，並推薦用於擴展期的給藥劑量。
擴展期將在多個不同的實體瘤隊列入組包含特定FGFR2/3基因改變的腫瘤類型(包括HER2陰性胃/胃食管交界癌)，評估ABSK061及ABSK043聯合或不聯合化療的抗腫瘤療效。
據悉，ABSK061是和譽醫藥獨立自主研發並擁有全球知識產權的一款新一代口服、高活性、高選擇性小分子FGFR2/3抑制劑，也是全球範圍內第一款進入臨牀試驗的 FGFR2/3抑制劑。
首代泛FGFR抑制劑已在針對多種攜帶FGFR2/3變異的腫瘤中展現出臨牀療效並在全球範圍內逐步獲批上市，但治療窗口期及藥效均受限於FGFR1抑制的副作用。在保持對FGFR2/3的強效抑制的同時降低了FGFR1的活性，ABSK061作爲新一代FGFR抑制劑有望在臨牀上取得更好的治療窗口期及療效。除腫瘤以外，ABSK061還具備拓展用於治療包括軟骨發育不全在內的多種非腫瘤適應症的巨大潛力。
ABSK043爲一款全新的具備優異活性及高度選擇性的口服小分子PD-L1抑制劑。癌細胞可以利用PD-1及其配體PD-L1這些免疫檢查點來逃避免疫監管和清除，抑制或限制T細胞應答。ABSK043可選擇性地與PD-L1受體特異性結合並誘導其從細胞表面內吞，有效地抑制PD-1/PD-L1的相互作用，解除PD-L1介導的T細胞活化抑制作用。ABSK043在多個臨牀前模型中展現出與已獲批PD-L1抗體相當的抗腫瘤功效。截至目前，全球已有多款PD-1/PD-L1單抗藥物獲批上市，但並無PD-1/PD-L1口服小分子藥物獲批。目前在澳大利亞和中國開展的針對晚期實體腫瘤的I期臨牀試驗中正在對ABSK043進行研究。