智通財經APP訊，開拓藥業-B(09939)發佈公告，該公司自主研發的KT-939已於近日獲得國際化妝品成分命名委員會對國際命名化妝品成分(“INCI”)的審查批准，正式通知KT-939的MonoID爲39815。KT-939是公司所開發的一種酪氨酸酶抑制劑，可高效抑制黑色素生成，兼具抗氧化和抗炎作用。
黑色素細胞若生成過量黑色素，便可能導致皮膚色素沉着問題。酪氨酸酶是黑色素合成過程中的關鍵限速酶，抑制其活性可從源頭上遏制黑色素產生。公司前期酶學和細胞黑色素生成試驗研究表明，KT-939具備迄今爲止報導的最強酪氨酸酶抑制活性，對黑色素生成的抑制活性效果，顯著優於已應用於化妝品和藥品領域的同靶點化合物，包括肽安密多、577、377、熊果苷、氫醌和曲酸等，且安全性也優於上述化合物。
前期功效性檢測實驗結果顯示，KT-939抑制酪氨酸酶活性的IC50值達70nM，表現優於肽安密多，相較於577及377等化合物優勢更爲顯着。黑色素生成抑制試驗結果表明，其抑制黑色素的IC50值爲0.36μM，抑制活性爲肽安密多的4倍，遠高於577、377、熊果苷、氫醌和曲酸等已應用於化妝品和藥品領域的其它酪氨酸酶抑制劑。同時，KT-939對黑色素生成的抑制作用具有可逆性，使用後經1至2周洗脫可恢復正常。進一步研究發現，KT-939對DPPH具有一定清除效果，能顯着增強ARE/NRF2的轉錄活性，進而發揮抗氧化作用;且可呈劑量依賴性地下調促炎因子IL-1α、IL-6和TNF-α的表達，從而展現抗炎作用。目前，公司依據中國《化妝品安全技術規範(2015年版)》的要求，完成了相關安全性評估工作，包括經口和經皮的急性毒性試驗、多次皮膚和急性眼刺激性試驗、皮膚變態反應試驗、皮膚光毒性試驗、皮膚光變態反應試驗、致突變的Ames試驗，染色體畸變試驗等。各項試驗結果均顯示，KT939作爲化妝品塬料使用，具備良好的安全性，有望適用於普通和敏感肌膚。
雖然KT-939具備開發成爲解決黃褐斑等皮膚色素沉着問題的外用創新藥的潛力，但是近期本公司將集中優勢資源，拓展其在美白祛斑功效化妝品領域的應用路徑。美白祛斑行業市場廣闊，化妝品新型塬料對實現化妝品功效差異化和保障安全起着關鍵作用，優質安全的化妝品塬料有助於形成差異化競爭優勢，助力產品在塬料及品牌競爭中嶄露頭角，進而佔據更廣闊的市場份額。近期公司將推出以KT-939爲主要功效性塬料的美白祛斑產品，以KOSHINÉ高端品牌進入市場，並積極推動KT-939作爲兼具更佳功效與安全性的化妝品新塬料，與全球化妝品品牌商攜手共創新一代美白祛斑產品，以滿足市場日益增長的需求。