智通財經APP獲悉，近日，Arvinas(ARVN.US)在歐洲腫瘤內科學會(ESMO)上公布其靶向雄激素受體(AR)的PROTAC蛋白降解劑bavdegalutamide(ARV-110)以及其第二代AR靶向PROTAC降解劑ARV-766治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的1/2期臨床試驗的積極療效、耐受性結果。基于此數據，Arvinas將優先啓動ARV-766治療mCRPC的3期臨床試驗，並預定在2024年第二季度與監管單位進行相關討論。
據了解，ARV-110是一種每日一次、口服的AR靶向PROTAC降解劑，可降解野生型和除AR L702H突變以外的所有臨床相關AR配體結合域(LBD)突變。ARV-766則是改良後、潛在“first-in-class"、“best-in-class”藥物，可同時降解AR L702H的PROTAC降解劑。
根據ARV-110的1/2期臨床試驗擴展隨訪數據顯示，在患者腫瘤不同時存在AR L702H突變時，攜帶AR T878X/H878Y突變(AR 878/875;T878X=T878A或T878S)的mCRPC患者亞群的放射學無進展生存期(rPFS)爲11.1個月，其中有54%患者的前列腺特異性抗原(PSA)水平降低≥50%(PSA50)。
另一方面，正在進行中的ARV-766臨床1/2期試驗新數據顯示該藥物展現傑出的療效與耐受性特征。ARV-766使41%帶有任何LBD突變mCRPC患者達成PSA50，並使50%攜帶AR L702H突變腫瘤mCRPC患者達成PSA50。此外，ARV-766亦展現優于ARV-110的耐受性數據。此試驗的PFS數據預計將在2024年公布。