智通財經APP訊，8月1日，遠大醫藥(00512)發布公告稱，公司在放射性核素偶聯藥物(RDC)領域用于診斷前列腺癌的藥物TLX591-CDx (Illuccix®, gallium Ga 68 PSMA-11)和用于診斷透明細胞腎細胞癌(ccRCC)的藥物TLX250-CDx (89Zr-DFO-girentuximab)的臨床試驗申請(IND)近日已獲國家藥監局(NMPA)正式受理。
據悉，放射性藥物診療平台是遠大醫藥目前全球化程度最高的板塊之一，公司已在全球範圍內實現了研、産、銷等領域的全方位布局，建立了完整的産業鏈，現共儲備10款創新産品。本次兩款創新RDC國內IND獲受理，是繼公司钇[90Y]微球注射液在中國獲批上市後的又一重要進展。
RDC主要由介導靶向定位作用的抗體或小分子、連接子、螯合物和細胞毒/成像因子(放射性同位素)構成。相比于抗體偶聯藥物(ADC)、小分子偶聯藥物(SMDC)，RDC的藥物載荷不再是小分子，而是放射性核素。使用不同的醫用核素，可以起到不同的顯像或治療作用，部分核素兼備兩種能力。診斷型RDC攜帶放射性核素，可以實現影像學功能，用于腫瘤的掃描、成像和診斷，滿足集核素治療診療于一體的臨床需求。
TLX591-CDx已在多國獲批上市，銷售表現超預期
根據Frost & Sullivan統計，2020年中國前列腺癌患者數爲44萬人，四年複合增長率達26.8%，預計2025年將增長至108萬人;我國對于前列腺癌的早期篩查和診斷與發達國家存在一定差距。券商研報顯示，因發達國家前列腺癌診斷技術發展較爲成熟，初診患者中早期腫瘤比例高達81%，其5年生存率高達97%;而我國初診患者中晚期患者比例高達67%，是美國的3.53倍，5年生存率也僅有69.2%。前列腺癌診斷的臨床需求十分迫切。
公告顯示，本次遠大醫藥獲受理的TLX591-CDx是一款全球創新、基于放射性核素-小分子偶聯技術的靶向前列腺特異性膜抗原(PSMA)的診斷型放射性藥物，適用于轉移性前列腺癌及複發性前列腺癌的診斷，具有可內化入細胞、生物學活性穩定、體內循環半衰期短以及對腫瘤實質的滲透性好且可被非靶向組織快速清除的五大特點。
TLX591-CDx已于2021年在美國及澳大利亞等地獲批上市，在巴西獲得特別授權，並已在17個國家遞交了上市申請。臨床研究方面，今年2月，TLX591-CDx在日本完成的一項I期臨床試驗結果顯示其安全與耐受性良好，在所有受試者中均未觀察到嚴重不良事件，同時全身和器官特異性輻射劑量測定以及藥代動力學數據表明産品在日本人種和西方人種之間沒有顯著差異。
此次TLX591-CDx中國IND爲該産品在中國人群中開展的臨床橋接研究。該産品將在超過100例經前列腺癌根治術和/或根治性放療後生化複發患者中使用並進行PET/CT或PET/MRI檢測，以評估産品對前列腺癌生化複發患者的診斷有效性，同時評估産品在中國人群中的安全性和耐受性，爲産品在中國的上市提供支持。
值得注意的是，遠大醫藥RDC領域合作夥伴Telix (ASX: TLX)于近期發布的2022年Q2業績顯示，TLX591-CDx第二季度全球銷售收入超預期，錄得約2,250萬澳元，環比增長超過10倍。隨着産品的放量，Telix股價也自今年5月的低位3.55澳元強勢反彈至8月1日收市的7.10澳元，增幅達100%。
TLX250-CDx獲突破性療法認定，年內有望公布叁期臨床結果
根據新思界産業研究中心發布的《2022-2027年中國腎細胞癌治療行業應用市場需求及開拓機會研究報告》顯示，由于我國人口基數龐大，我國腎癌發病人數位列全球第一。2020年我國腎癌發病人數約7.6萬人，且在人口老齡化背景下，我國腎癌發病人數正持續攀升。腎癌有多重亞型，其中透明細胞腎細胞癌(ccRCC)最爲常見，約占60%-85%，該報告預計我國ccRCC藥物市場規模將在2025年達到45.1億元。
遠大醫藥本次獲受理的另一款創新RDC産品TLX250-CDx也是基于放射性核素-抗體偶聯技術的診斷型放射性核素偶聯藥物。該産品適用于泌尿系統惡性腫瘤的診斷，其靶點爲碳酸酐酶IX (CA9)，CA9在泌尿系統惡性腫瘤中過度表達。
基于其可能在最常見且最具侵襲性的一種腎癌——ccRCC的無創診斷以及患者後續治療與管理決策方面産生重要突破，TLX250-CDx已于2020年7月獲得美國FDA授予突破性療法。TLX250-CDx海外III期臨床研究已于今年7月完成全部300例的受試者招募，預計在下半年完成研究並彙報結果，爲産品後續NDA申報奠定基礎。
此次TLX250-CDx在中國申請的I期臨床試驗將評估産品的安全性、輻射劑量學和藥代動力學特點;中國確證性臨床試驗則將評估産品在ccRCC診斷中的安全性和耐受性，並以組織學診斷爲標准，評估産品敏感性和特異性，爲産品在中國的上市申請提供支持。
多年積澱造就核藥領域“本土+全球”雙路徑布局
Frost & Sullivan數據顯示，我國放射性藥物年複合增速僅次于生物藥，預計未來5年我國放射性藥物行業市場規模年複合增長率將達到21.4%，于2023年達到78.1億元，是2018年的2.63倍。然而目前在全球市場中，中國市場占比僅爲6%，北美市場達到40%。與發達國家相比，我國放射性藥物使用率仍較低，市場空間十分可觀。
遠大醫藥早在2018年就把握住了這一市場機遇，經過在核藥領域的多年深耕，放射性藥物診療平台現已成爲遠大醫藥全球化程度最高的板塊之一。公司核藥板塊目前擁有10款創新産品，涵蓋68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在內的6種核素;産品適應症覆蓋肝癌、前列腺癌、透明細胞腎細胞癌、膠質母細胞瘤、胃腸胰腺神經內分泌瘤及惡性腫瘤骨轉移等多個癌種;産品種類涵蓋診斷和治療兩類核素藥物，可爲患者提供多適應症治療選擇、多手段且診療一體化的全球領先的抗腫瘤方案。
今年6月，遠大醫藥用于治療肝部惡性腫瘤的重磅“核武器”産品SIR-Spheres®钇[90Y]微球注射液(商品名：易甘泰®)正式于全國上市。來自中國工程院和中國科學院的7位院士，30位主委級別的專家以及500位全國知名叁甲醫院的多學科教授連線全國9個城市共同參加了産品上市會。與會院士及專家表示，肝部腫瘤的病例有望通過使用钇[90Y]微球注射液獲得降期治療效果，從而爲肝切除或肝移植等治愈性手術創造機會。期待這種創新治療方法走向中國患者，也讓諸多結直腸癌肝轉移的患者有了新的希望，同時它對降期及爲後續手術轉化治療提供很好的機會。
目前，钇[90Y]微球注射液已在國內實現了兩例原發性肝癌患者的臨床治愈，並被納入“滬惠保”《海外特殊藥品目錄》，其上市是遠大醫藥核藥板塊的重要裏程碑，而此次兩款創新RDC産品IND獲受理也爲公司放射性藥物診療平台的國內落地進一步“添磚加瓦”。
目前，遠大醫藥連同重要聯營及參股公司已經搭建了具有國際化一流水平的腫瘤介入研發平台和RDC研發平台，公司放射性藥物診療平台在全球現擁有超過400名員工，碩博占比約40%，並在全球共擁有叁個放射性藥物研發基地及五個放射性藥物生産基地。
遠大醫藥表示，未來公司將持續加大對放射性核素診療藥物領域全球創新産品的投入及開發，豐富和完善産品管線及産業布局，不斷提升公司研發實力，並爲該産業的發展提供助力，以本土+全球研發生産的雙體系發展路徑，傾力打造國際領先的放射性核素藥物診療平台。