9月6日，綠葉制藥（02186）發布公告，其自主研發的抗腫瘤創新制劑——注射用醋酸戈舍瑞林緩釋微球（LY01005）已在中國完成治療前列腺癌的III期臨床研究，研究達到預設終點。
III期研究結果顯示：LY01005可有效控制睾酮至去勢水平，臨床療效與對照藥物相當，注射部位不良反應和患者順應性上，LY01005較對照藥物更具優勢。
LY01005對標阿斯利康的戈舍瑞林植入劑（諾雷得），是目前唯一有望打破戈舍瑞林植入劑壟斷中國市場20多年的國産自研産品。
微球技術平台一直是綠葉制藥的優勢領域，但相比之前上市的注射用利培酮微球Ⅱ（瑞欣妥），戈舍瑞林微球的商業價值可能更受市場期待。
市場的確夠大，但戈舍瑞林微球這一針是否紮的進來？
阿斯利康的戈舍瑞林植入劑（諾雷得）于1996年進入中國，該藥壟斷中國市場長達20多年。
從銷售額來看，戈舍瑞林植入劑是年銷售額近10億美元的重磅品種。根據阿斯利康的財報，戈舍瑞林植入體2020年銷售額爲8.88億美元，同比增長9.22%；2021年上半年該藥實現銷售額4.66億美元，同比增長5%。
在中國， 該類藥物市場空間可觀。IMS數據顯示，戈舍瑞林植入體2020全年在中國院內市場規模爲30.50億元，同比增長18.26%；2021上半年其在中國院內市場規模爲16.47億元，實現增幅16.01%。
不難看出，中國市場中該類藥物市場空間巨大。目前看來，LY01005是唯一有打破戈舍瑞林植入劑 20多年獨占和壟斷中國市場的産品，也是有望成爲治療前列腺癌全球唯一的戈舍瑞林微球産品。綠葉制藥公告顯示將基于LY01005的前列腺癌III期臨床結果在中國提交上市申請。
相比植入劑型，戈舍瑞林微球劑型具有更顯著的臨床優勢。由于植入體針頭較粗，注射時痛感強烈且伴有注射點出血的現象，致患者耐受性差並易産生緊張和恐懼心理。
與植入劑相比，LY01005注射器的針頭更細，預期在保證臨床療效與原研相當的前提下，可減少注射部位不良反應的發生，減輕護理難度，從而改善患者耐受性和依從性。
市場預測，LY01005上市後將對現有品種産生沖擊。據IQVIA數據統計，2020年中國促性腺激素釋放激素激動劑産品的市場總值約爲人民幣74.5億元，2018年至2020年的複合年均增長率達到22.6%。
特別值得一提的是，LY01005從關鍵輔料到制劑均爲國內自主研發，在打破技術壟斷的同時，將降低患者醫療費用，並提升藥物可及性。
所以，作爲這個大市場的新玩家，戈舍瑞林微球的表現將備注矚目。
戈舍瑞林微球的臨床價值在哪裏？
世界衛生組織國際癌症研究機構（IARC）2020年全球最新癌症負擔數據顯示：前列腺癌爲世界第二大男性高發的惡性腫瘤，2020年全球新發前列腺癌約141萬例，其中中國新發前列腺癌約12萬例。
另外有數據估計，2040年全球前列腺癌將出現230萬新發病例和74萬死亡病例。其中，中國新發前列腺癌可達20萬例，死亡12萬例。
具體到治療方式，雄激素剝奪治療（Androgen Deprivation Therapy，ADT）是前列腺癌重要的全身治療手段，在各種不同分期前列腺癌的治療環節中發揮重要的“基石”作用。以戈舍瑞林等爲代表的促性腺激素釋放激素（Gonadotropin-releasing hormone, GnRH）激動劑是ADT治療最常用的一類藥物，這種藥物可有效控制睾酮至去勢水平，延緩疾病發展，提高生存獲益。
然而，戈舍瑞林這類GnRH藥物，臨床上需要以緩釋的方式來達到持續的藥物釋放才能産生有效的治療作用；目前戈舍瑞林唯一上市的劑型是阿斯利康的皮下植入劑，也是前列腺癌治療的一線藥物。
LY01005的III期臨床試驗爲一項隨機、開放、陽性藥物對照的臨床研究，評價LY01005連續肌肉注射給藥治療前列腺癌患者的有效性和安全性。試驗按照1:1比例隨機接受 LY01005或對照藥治療，每次3.6mg，每28天給藥一次，連續給藥3次。
III期研究結果顯示：LY01005 以3.6mg劑量每28天肌肉注射一次治療前列腺癌，可有效控制睾酮至去勢水平，臨床療效與對照藥物相當，注射部位不良反應較對照藥物顯著改善，患者順應性增加，其他不良事件發生率相似，安全性特征相近，整體臨床安全耐受性良好。LY01005通過肌肉注射的方式以每月一次的頻率給藥，在給藥周期內可實現平穩的藥物釋放。
按照綠葉制藥的官方說法：臨床療效與對照藥相當，顯著改善注射部位不良反應。因爲戈舍瑞林市場的特殊性，這一點被放在戈舍瑞林領域，其臨床需求會釋放幾倍于其他領域的巨大威力，這也正是市場高度關注戈舍瑞林微球的原因。雖然利培酮微球Ⅱ（瑞欣妥）的上市于綠葉制藥而言，對于證明其微球平台全球領先的地位具有重大的象征意義，但是相比利培酮微球需要逐步攻城掠寨的陣地戰，戈舍瑞林微球的上市則像是一場勢如破竹的閃電戰。
除了在前列腺治療領域，LY01005在中國治療乳腺癌的III期臨床研究也在順利開展中。它將如何改寫幾十億的大市場，讓我們拭目以待。