智通財經APP訊，綠葉製藥(02186)公佈，該集團的1類創新藥LY03021已獲得中國國家藥品監督管理局藥品審評中心批准開展臨牀試驗，擬用於治療抑鬱症。
LY03021爲去甲腎上腺素轉運體(NET)╱多巴胺轉運體(DA」)抑制劑、γ-氨基丁酸A受體正向變構調節劑(GABAARPAM)。該產品基於集團新分子實體╱新治療實體技術平臺(NCE/NTE)自主開發，是全新的三靶點作用機制抗抑鬱藥物，具有同類首創(First-in-Class)的潛質。據公司所知，目前尚未檢索到相同機制的產品在研。
LY03021同時針對NET、DAT和GABAAR三個靶點發揮作用。該產品通過作用於突觸內GABAA受體亞型α1β2γ2和突觸外GABAA受體亞型α4β3δ，增強GABA對GABAA受體的激活，調節腦內穀氨酸-GABA能平衡，抑制下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸的過度激活，快速發揮抗抑鬱作用。同時，LY03021通過抑制NET和DAT，增加腦內去甲腎上腺素(NE)和多巴胺(DA)水平，可顯著改善抑鬱症患者的核心症狀、快感缺失和性功能障礙，並通過NE和DA的“喚醒機制”，消除因GABA受體激活引起的鎮靜、嗜睡和意識喪失等不良反應。
非臨牀研究顯示，LY03021給藥後24小時即顯著改善模型動物抑鬱症狀，且連續用藥，藥效可維持至爲期21天的研究結束時，展現出兼具快速起效和長期連續用藥保持療效的優勢。同時，該產品具有良好的安全性，NOAEL(未觀察到毒副作用劑量)超出有效劑量50倍以上。
包括抑鬱症在內的CNS治療領域患者需求龐大，但新藥研發進展相對較緩。該集團擁有一系列具有國際競爭力的創新藥和創新制劑，成爲該治療領域的領軍力量。圍繞CNS領域，該集團的產品組合包括：在美國獲批上市的Erzofri®(棕櫚酸帕利哌酮緩釋混懸注射液)、Rykindo(利培酮緩釋微球注射劑)®，在中國上市的若欣林®(鹽酸託魯地文拉法辛緩釋片)、金悠平®(注射用羅替高汀微球)等。此外，公司另有包括TAAR1/5-HT2CR雙靶點激動劑(LY03020)、VMAT2/Sigma1雙靶點新藥(LY03015)等多個1類創新藥處於臨牀階段。